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El origen del problema es multifactorial y complejo, por lo tanto, es interesante explorar todas las posibilidades de tratamiento que pudieran darse.

Una de estas es el ácido tranexámico, un fármaco procoagulante que se suministra por vía oral, comunmente utilizado para controlar procesos hemorrágicos, que consigue favorecer la coagulación inhibiendo a la plasmina. El mecanismo por el que el ácido tranexámico consigue despigmentar parece que es inhibiendo la unión del plasminógeno a los queratinocitos, que son las células superficiales de la epidermis. Esto a su vez disminuiría la formación de ácido araquidónico que redunda en menos prostaglandinas y leucotrienos, produciendo un efecto inhibidor de la enzima tirosinasa que regula la formación del pigmento melanina.
En muchas ocasiones, las cremas despigmentantes son insuficientes para un tratamiento. Y ni siquiera el ácido retinoico, el glicólico o la hidroquinona funcionan para aclarar el melasma. Otra forma de tratar el problema se basa en peelings químicos suaves y en algunos tipos de láser realizados por dermatólogos, pero no siempre se obtienen los resultados esperados.
Sin embargo, el ácido tranexámico ha conseguido una eficacia sorprendente en pacientes con manchas complicadas, allá donde no han conseguido la efectividad deseada los otros procedimientos.

La forma de suministrar el fármaco es por la vía oral, pero también se han probado otras vías de administración, como la introducción con microagujas o el uso tópico, que parecen tener también cierta efectividad.
Los primeros resultados de mejoría del melasma con ácido tranexámico se publicaron en 1979 en Japón. Desde entonces, las investigaciones no han cesado.
Estudios más recientes han mostrado una disminución de la pigmentación epidérmica, de los vasos sanguíneos y de las células cebadas o mastocitos en la piel aclarada, consiguiendo un alto porcentaje de éxito sin apenas efectos secundarios o repigmentación.
Aunque los resultados obtenidos parecen esperanzadores, queda mucho por hacer en cuanto a I+D del ácido tranexámico en este tipo de tratamientos. Habrá que estar atentos a los futuros avances en este campo.

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